Следите за нами:Medmoon.ru в ВКонтакте Medmoon.ru в Одноклассники Medmoon.ru в Facebook Medmoon.ru в Twitter RSS Medmoon.ru
MedMoon.ru - женский журнал о красоте и здоровье

Тетрациклины детям инструкция по применению

Такие лекарственные препараты, как тетрациклины, делят на:

1. Естественные:

— окситетрациклин (террамицин);

— тетрациклин.

2. Полусинтетические:

— метациклин (рондомицин);

— доксициклин (вибрамицин, юнидокс);

— миноциклин (миноцин).

Полусинтетические тетрациклины отличаются от естественных особенностями их фармакокинетических характеристик. Применявшиеся ранее препараты тетрациклиновой группы хлортетрациклин, морфоциклин и некоторые другие исключены из номенклатуры лекарственных средств.

Фармакодинамика

Эти препараты нарушают синтез РНК на уровне 30-S-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект – бактериостатический. Спектр действия – очень широкий и для всех тетрациклинов одинаковый. Среди резистентных к ним микроорганизмов надо отметить следующие: стафилококки, энтерококки, коринебактерии, Ps. aeruginosa, Ps. cepacia и Xanthomonas maltophilia, цитробактер, энтеробактер, ацинетобактер, протей (индол-продуцирующий), серрации, микобактерии туберкулеза и лепры, Cl. difficile, бактероиды, гемофильная палочка типа «b», простейшие (кроме амеб) и грибки.

Другими словами, спектр действия тетрациклинов близок к спектру действия левомицетина. Главное отличие спектра – тетрациклины не влияют на бактероиды, гемофильную палочку типа «b», Ps. cepacia и Xanthomonas maltophilia. Доксициклин влияет на геликобактер пилори. Вторичная резистентность микроорганизмов к тетрациклинам развивается достаточно медленно. Она носит перекрестный характер в данной группе, то есть если у микроорганизма появляется устойчивость к одному из тетрациклинов, то назначать другой бессмысленно. Исключением является только миноциклин.

Фармакокинетика

Все тетрациклины детям назначают внутрь, но окситетрациклин используют местно, тетрациклин можно вводить внутримышечно, доксициклин – внутривенно. Биоусвоение из желудочно-кишечного тракта естественных тетрациклинов около 50%. Препараты лучше всасываются, если они приняты за 1-1,5 ч до еды или спустя 3 ч после приема пищи, тетрациклины нельзя запивать молоком. Они образуют не всасывающиеся комплексы с компонентами пищи, железом, алюминием, магнием, никелем и с кальцием, содержащимся в молоке. Биоусвоение полусинтетических тетрациклинов (доксициклина и миноциклина) приближается к 100% , при этом у них значительно меньше способность образовывать комплексы, уменьшающие их всасывание.

Время возникновения максимальной концентрации в крови составляет при приеме внутрь 2-3 часа, при внутримышечном введении – 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови существенно отличается у разных тетрациклинов, и этот показатель соответственно составляет для окситетрациклина – 20%, тетрациклина – 40%, метациклина – 60%, доксициклина – 95% и миноциклина – 75%.

Они хорошо проникают в различные ткани и жидкости и накапливаются в них. Так, их концентрация в ретикулоэндотелиальной системе, печени, желчи, легких, костях, почках, слизистой оболочке кишечника может быть в 10-15 раз больше, чем в плазме крови; концентрация в плевральной, синовиальной и асцитической жидкости составляет 50-100% от уровня препаратов в крови. Они хорошо (60-80% от концентрации в плазме крови женщины) проникают в амниотическую жидкость, что очень опасно для плода, и в грудное молоко (концентрация равна их уровню в крови матери), следовательно, необходимо отказаться от кормления грудью.

Тетрациклины за счет пассивной диффузии и энергозависимого транспорта проникают внутрь клеток, поэтому могут оказывать действие на внутриклеточных паразитов. Значительно хуже тетрациклины попадают в ликвор (даже при менингите), в слезную жидкость, слюну и кожу. Исключением из этого правила является миноциклин.

Время сохранения терапевтической концентрации данных антибиотиков, а, следовательно, кратность их назначения соответственно равна: для окситетрациклина и тетрациклина 4-6 ч (препараты назначают 4 раза в день); для метациклина 12 ч (частота приема – 2 (3) раза в день); для доксициклина и миноциклина около 24 ч (кратность использование – 1 (2) раза в день).

Элиминация тетрациклинов

Элиминация осуществляется с помощью почек и печени, но роль этих органов в удалении из организма разных препаратов группы существенно отличается.

Например, элиминация окситетрациклина, тетрациклина и метациклина на 50% происходит путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (препараты эффективны в кислой среде) и на 50% с помощью печени за счет биотрансформации и экскреции с желчью в измененном и неизмененном состоянии. Значительно отличается элиминация доксициклина и миноциклина, которые при необходимости на 90% удаляются из организма печенью с желчью. Поэтому доксициклин и миноциклин нельзя применять больным со сниженной функцией печени, но можно при почечной недостаточности.

Период полуэлиминации из крови для большинства тетрациклинов равен 6-12 ч, он больше только для доксициклина и миноциклина (16 – 18 ч). При почечной недостаточности период полуэлиминации для естественных тетрациклинов и метациклина может увеличиваться до 40-100 ч. Поэтому для них требуется коррекция режима дозирования.

© medmoon.ru

загрузка...