Следите за нами:Medmoon.ru в ВКонтакте Medmoon.ru в Одноклассники Medmoon.ru в Facebook Medmoon.ru в Twitter RSS Medmoon.ru
MedMoon.ru - женский журнал о красоте и здоровье

Сульфаниламиды детям инструкция по применению

В зависимости от химической структуры сульфаниламиды характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Все препараты можно назначать внутрь. Сульфаниламидные препараты, используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта, практически не всасываются, поэтому их кинетические параметры не рассматриваются. Кстати, назначают их с кратностью 4 – 6 раз в сутки.

Есть лекарственные формы сульфаниламидов для внутривенного (стрептоцид, сульфацил, норсульфазол, этазол, сульфален) и внутримышечного (стрептоцид, сульфален) введения. Препараты, комбинированные с триметопримом, можно вводить обоими путями. Иногда сульфаниламиды для детей применяют местно (глазная практика, ожоги и т.п.).

Фармакодинамика

Всасывание сульфаниламидов происходит из тонкой кишки, у них высокая биоусвояемость (70-90%), Время возникновения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. При этом они на 50-90 % связываются с белками плазмы крови (исключением являются стрептоцид – 12 % и сульфацил – 22 %). Причем у сульфаниламидных средств очень высокое сродство к белкам крови, поэтому они могут вытеснить другие препараты, увеличив их свободную, «рабочую» фракцию.

Эти препараты (особенно препараты длительного и сверхдлительного действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости, через плацентарный барьер и в молоко матери. В цереброспинальную жидкость лучше всех из сульфаниламидов попадает сульфапиридазин, а хуже всех – сульфадиметоксин. В гнойном и некротическом очагах эффективность сульфаниламидов существенно ниже, так как в них много ПАБК.

Биотрансформация сульфаниламидов осуществляется на всех этапах: эпителий желудочно-кишечного тракта, печень, почки. Следует отметить, что образующиеся метаболиты не обладают противомикробной активностью, но могут провоцировать побочные эффекты.

Классификация препаратов по продолжительности действия

Сульфаниламидные препараты короткой и средней продолжительности действия подвергаются процессу ацетилирования в слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, раздражая слизистую оболочку кишечника и повреждая эпителий канальцев почек. Для уменьшения кристаллизации метаболитов, данные лекарственные средства надо запивать щелочным питьем (5-10 г натрия гидрокарбоната в сутки).

Сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия подвергаются процессу глюкуронидации в печени. Эти метаболиты в кислой среде в осадок не выпадают, но отвлечение ферментов печени на их образование может нарушать глюкуронидацию других лекарств и эндогенных веществ (например, билирубина).

Экскреция

Экскреция сульфаниламидов короткой и средней продолжительности действия в неизмененной и в ацетилированной форме осуществляется, главным образом, ренальным путем за счет клубочковой фильтрации. При клиренсе эндогенного креатинина меньше 20 мл/мин эти препараты применять нельзя.

Препараты длительной и сверхдлительной продолжительности действия в почках почти полностью обратно реабсорбируются. Это главная причина объясняющая их длительное нахождение в плазме крови. Так, период их полуэлиминации из крови составляет в среднем 36 и 48 ч, тогда как у препаратов короткой и средней продолжительности действия в среднем 8 и 16 ч соответственно.

Экскреция сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия в измененной и неизмененной форме осуществляется печенью. Причем сульфален, сульфапиридазин и сульфадиметоксин в достаточно большом количестве находятся в желчи в активном состоянии. Кратность назначения: препараты короткого действия – 4-6 раз в сутки; среднего действия – 3-4 раза в сутки; длительного действия – 2 (иногда 1) раза в сутки; сверхдлительного действия – 1 раз в сутки.

© medmoon.ru