Следите за нами: Medmoon.ru в ВКонтакте Medmoon.ru в Одноклассники Medmoon.ru в Facebook Medmoon.ru в Twitter RSS Medmoon.ru
MedMoon.ru - женский журнал о красоте и здоровье
Рождение, развитие и воспитание детей » Здоровье детей » Лекарства и препараты для детей » Сульфаниламиды детям инструкция | Побочные действия сульфаниламидов

Сульфаниламиды детям инструкция | Побочные действия сульфаниламидов

Сульфаниламиды детям инструкция

Фармакологическое действие сульфаниламидов:

В зависимости от химической структуры сульфаниламиды характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Все препараты можно назначать внутрь. Сульфаниламидные препараты, используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта, практически не всасываются, поэтому их кинетические параметры не рассматриваются. Кстати, согласно инструкции назначают их с кратностью 4 – 6 раз в сутки.

Есть лекарственные формы сульфаниламидов для внутривенного (стрептоцид, сульфацил, норсульфазол, этазол, сульфален) и внутримышечного (стрептоцид, сульфален) введения. Препараты, комбинированные с триметопримом, можно вводить обоими путями. Иногда сульфаниламиды для детей применяют местно (глазная практика, ожоги и т.п.).

Показания к применению сульфаниламидов:

Всасывание сульфаниламидов происходит из тонкой кишки, у них высокая биоусвояемость (70-90%). Время возникновения максимальной концентрации в плазме крови – 2-4 ч. При этом они на 50-90 % связываются с белками плазмы крови (исключением являются стрептоцид – 12 % и сульфацил – 22 %). Причем у сульфаниламидных средств очень высокое сродство к белкам крови, поэтому они могут вытеснить другие препараты, увеличив их свободную, «рабочую» фракцию.

Эти препараты (особенно препараты длительного и сверхдлительного действия) хорошо проникают в легкие, аденоиды и миндалины, ткани и жидкости среднего и внутреннего уха, плевральную, синовиальную и асцитическую жидкости, через плацентарный барьер и в молоко матери. В цереброспинальную жидкость лучше всех из сульфаниламидов попадает сульфапиридазин, а хуже всех – сульфадиметоксин. В гнойном и некротическом очагах эффективность сульфаниламидов существенно ниже, так как в них много ПАБК.

Биотрансформация сульфаниламидов осуществляется на всех этапах: эпителий желудочно-кишечного тракта, печень, почки. Следует отметить, что образующиеся метаболиты не обладают противомикробной активностью, но могут провоцировать побочные эффекты.

Классификация препаратов по продолжительности действия

1.

Сульфаниламидные препараты короткой и средней продолжительности действия подвергаются процессу ацетилирования в слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, печени и почках. При этом образуются метаболиты, которые в кислой среде кристаллизуются и выпадают в осадок, раздражая слизистую оболочку кишечника и повреждая эпителий канальцев почек. Для уменьшения кристаллизации метаболитов, данные лекарственные средства надо запивать щелочным питьем (5-10 г натрия гидрокарбоната в сутки).

2.

Сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия подвергаются процессу глюкуронидации в печени. Эти метаболиты в кислой среде в осадок не выпадают, но отвлечение ферментов печени на их образование может нарушать глюкуронидацию других лекарств и эндогенных веществ (например, билирубина).

Экскреция сульфаниламидов

1.

Экскреция сульфаниламидов короткой и средней продолжительности действия в неизмененной и в ацетилированной форме осуществляется, главным образом, ренальным путем за счет клубочковой фильтрации. При клиренсе эндогенного креатинина меньше 20 мл/мин эти препараты применять нельзя.

2.

Препараты длительной и сверхдлительной продолжительности действия в почках почти полностью обратно реабсорбируются. Это главная причина объясняющая их длительное нахождение в плазме крови. Так, период их полуэлиминации из крови составляет в среднем 36 и 48 ч, тогда как у препаратов короткой и средней продолжительности действия в среднем 8 и 16 ч соответственно.

Экскреция сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия в измененной и неизмененной форме осуществляется печенью. Причем сульфален, сульфапиридазин и сульфадиметоксин в достаточно большом количестве находятся в желчи в активном состоянии. Кратность назначения:

  • препараты короткого действия – 4-6 раз в сутки;
  • среднего действия – 3-4 раза в сутки;
  • длительного действия – 2 (иногда 1) раза в сутки;
  • сверхдлительного действия – 1 раз в сутки.

Побочные действия сульфаниламидов

Сульфаниламидные препараты нельзя назначать вместе с нефротоксичными и гематотоксичными препаратами, а также их не рекомендуют вводить вместе с новокаином и новокаинамидом, так как последние в организме превращаются в ПАБК, которая вступает с ними в конкурентные отношения.

Очень осторожно надо применять сульфаниламиды вместе с препаратами, которые они вытесняют из связи с белками плазмы крови.

Побочные эффекты сульфаниламидов в этом случае могут быть довольно серьезными. Например, с непрямыми антикоагулянтами (фенилином, неодикумарином) – опасность кровоточивости; с метотрексатом – опасность агранулоцитоза; с синтетическими антидиабетическими средствами (бутамидом, глибенкламидом, букарбаном) – опасность возникновения гипогликемической комы и т.п.

С целью увеличения спектра действия и повышения эффективности сульфаниламиды можно комбинировать с другими бактериостатическими средствами, причем свободная фракция последних в крови, как правило, увеличивается, что в данном случае надо расценивать как положительное явление.

Сульфаниламиды по своей химической структуре похожи на фуросемид, бутамид, диакарб, поэтому если больной плохо реагирует на вышеперечисленные препараты, то можно ожидать непереносимость и сульфаниламидных средств.

Нежелательные эффекты сульфаниламидов для детей:

1.

Нефротоксичность. Может проявиться при использовании сульфаниламидов короткого действия (кроме уросульфана, так как он не подвергается ацетилированию).

2.

Метгемоглобинемия. Возникает чаще у новорожденных и детей первого года жизни, так как у них особый, фетальный, гемоглобин и низкая активность восстанавливающих ферментов (метгемоглобинредуктазы, глутатионредуктазы и т.п.). При этом осложнении снижается кислородная емкость крови (возникает гипоксия, метаболический ацидоз). Для превращения метгемоглобина (ион трехвалентного железа) в оксигемоглобин (ион двухвалентного железа) назначают восстанавливающие вещества (метиленовый синий, аскорбиновую кислоту и др.).

Метгемоглобинемия и гемолитическая анемия может возникать у больных с врожденными формами энзимопатии (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), особенно при одновременном приеме сульфаниламидов с другими лекарствами-окислителями (парацетамолом, фенацетином, ацетилсалициловой кислотой, фурадонином, фуразолидоном, викасолом, бутамидом, хинидином и т.п.).

3.

Гипербилирубинемия. Наблюдается при использовании сульфаниламидов длительного и сверхдлительного действия, чаще:

  • у детей младшего возраста;
  • больных, страдающих заболеваниями печени;
  • больных с недостаточностью уридиндифосфоглюкуроновой трансферазы;
  • больных, получающих одновременно с сульфаниламидами другие препараты, подвергающиеся в печени реакции глюкуронидации (например, викасол, никотиновая кислота, левомицетин, парацетамол, глюкокортикоиды, эстрогены, андрогены, трийодтиронин, адреналин и т.п.).

При этом осложнении возникает опасность развития билирубиновой энцефалопатии (судороги, гиперкинезы, паралич, возможен летальный исход).

4.

«Синдром красной волчанки» может появиться у людей с генетически обусловленным дефицитом ацетилтрансферазы. Клинические проявления синдрома следующие: головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, сыпь, лихорадка, выпот в плевральную полость, в крови обнаруживают антиядерные антитела. Это осложнение возникает при использовании сульфаниламидов, подвергающихся процессу ацетилирования, особенно часто при применении сульфадимезина.

5.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, фотосенсибилизация кожи, редко – синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла и Лефллера.

6.

Невриты (может возникать мышечная слабость без потери чувствительности).

7.

Синдром недостаточности фолиевой кислоты:

  • нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • нарушения функций желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, анорексия, диарея, стоматит и т.п.);
  • гипотрофия;
  • нарушение сперматогенеза.

Данную группу осложнений чаще вызывают комбинированные сульфаниламидные препараты с триметопримом. Данные эффекты сульфаниламидов можно предотвратить принимая фолиниевую кислоту (кальция фолинат, лейковорин), которая является активной формой витамина В.

8.

Тератогенность, особенно при использовании препаратов с триметопримом.

9.

Провоцирование порфирии – атипичной реакции, возникающей при наследственных нарушениях обмена веществ. У больных увеличивается образование аминолевуленовой кислоты и порфобилиногена в печени, повышается их концентрация в моче больных. Заболевание проявляется приступами кишечной колики, полиневритами, параличами мышц, психическими расстройствами, эпилептиформными припадками и т.д. Сульфаниламиды в этом случае необходимо отменить.

Сульфаниламидные препараты перечень

Различают 2 группы сульфаниламидов:

I. Сульфаниламидные препараты, используемые при системных инфекциях

По времени действия их делят на:

1.

Препараты короткой продолжительности действия:

  • стрептоцид;
  • сульфацил (альбуцид);
  • норсульфазол;
  • этазол;
  • уросульфан;
  • сульфадимезин;
  • сульфазоксазол;
  • сульфамеразин (самостоятельно не применяется, входит в состав комбинированных средств).
2.

Препараты средней продолжительности действия:

  • сульфазин;
  • сульфаметоксазол;
  • сульфамоксал.
3.

Сульфаниламидные препараты для детей длительного действия:

  • сульфапиридазин;
  • сульфамонометоксин;
  • сульфадиметоксин.
4.

Препараты сверхдлительного действия:

  • сульфален (келфизин, меглюмин);
  • сульфадоксин.
5.

Препараты разной продолжительности действия, комбинированные с триметопримом:

  • потесептил (сульфадимезин + триметоприм);
  • гросептол (сульфамеразин + триметоприм);
  • котримоксазол (синоним: бактрим, бисептол; состоит из сульфаметоксазола + триметоприма);
  • лидаприм (сульфаметрол + триметоприм);
  • сульфатон (сульфамонометоксин + триметоприм).

II. Препараты, используемые при инфекциях желудочно-кишечного тракта:

  • сульгин;
  • фталазол;
  • фтазин;
  • дисульформин;
  • препараты комбинированные с 5-аминосалициловой кислотой (салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин).

Фармакодинамика сульфаниламидов

Сульфаниламиды по своей химической структуре похожи на парааминобензойную кислоту (ПАБК), которая вместе с глутаминовой кислотой и птеридином входит в состав фолиевой кислоты (витамина Вс), роль которой заключается в переносе одноуглеродных остатков, идущих на образование нуклеиновых кислот и белков. Некоторые микроорганизмы для своей жизнедеятельности могут использовать только собственную, самостоятельно синтезированную (эндогенную) фолиевую кислоту, такие микроорганизмы ошибаются, включая в структуру фолиевой кислоты вместо ПАБК сульфаниламидный препарат, поэтому ими синтезируется неполноценный витамин В6.

Таким образом, у сульфаниламидов конкурентный с ПАБК механизм действия. Необходимо подчеркнуть, что работает не сама фолиевая кислота, а ее восстановленная форма – тетрагидрофолиевая (фолеиновая, фолиниевая) кислота; превращение в активную форму происходит под влиянием фермента – дигидрофолатредуктазы. Триметоприм, входящий в состав некоторых комбинированных препаратов, ингибирует названный энзим. Поэтому спектр действия таких препаратов больше, так как они могут влиять и на микроорганизмы, умеющие использовать экзогенную фолиевую кислоту для своей жизнедеятельности.

Фармакологический эффект – бактериостатический. У препаратов, комбинированных с триметопримом, фармакологический эффект – бактерицидный. Спектр действия – широкий. Большинство сульфаниламидов влияет на Гр. « – » энтеробактерии (эшерихии, некоторые штаммы сальмонелл, шигеллы, иерсинии, клебсиеллы), Гр. «+» кокки (кроме энтерококков и зеленящего стрептококка) и нейссери.

Сульфапиридазин и сульфамонометоксин дополнительно оказывает действие на хламидии, токсоплазмы, протей, нокардии и плазмодии малярии. Сульфаниламидные препараты, комбинированные с триметопримом, влияют, кроме вышеназванных микроорганизмов, на гемофильные палочки, аэромонады, легионеллы, актиномицеты и на пневмоцисты (последние особые микроорганизмы, долгое время их относили к простейшим, в настоящее время говорят о их принадлежности к дрожжеподобным грибкам).

  • Фосфомицин инструкция по применению для детей
  • Фторхинолоны детям инструкция по применению | Побочные эффекты фторхинолонов

  • Линезолид инструкция по применению для детей
  • Хинолоны антибиотики препараты для детей