Следите за нами: ВКонтакте Одноклассники Facebook Twitter RSS
MedMoon.ru - женский журнал о красоте и здоровье

Хинолоны антибиотики препараты для детей

Различают 2 поколения препаратов хинолонов. В основу их деления положены спектр действия, скорость развития вторичной резистентности, активность, фармакокинетические характеристики, нежелательные эффекты и показания.

Хинолоны I поколения - антибиотики препараты

Хинолоны I поколения:

  • хинозол;
  • энтеросептол (виоформ);
  • хлорхинальдол;
  • хиниофон (ятрен);
  • интестопан;
  • нитроксолин (5-НОК).

Комбинированные препараты:

  • Мексаформ (содержит энтеросептол и фанхинон – противомикробное и противоамебное средство и оксифеноний бромид-М-холинолитик);
  • Мексаза (содержит энтеросептол, фанхинон, желчные кислоты, панкреатин и бромелаин – протеолитический фермент из ананаса).

Фармакодинамика хинолонов

Хинолоны I поколения нарушают активность ферментных систем микроорганизмов, активируемых ионами разных металлов (в частности, железом), так как они образуют с ними неактивные комплексы. Кроме того, большинство препаратов содержат галогены (энтеросептол и хиниофон – йод; энтеросептол и хлорхинальдол – хлор; интестопан – бром), которые вызывают денатурацию белка. Фармакологический эффект – бактерицидный.

Спектр действия хинолонов антибиотиков: Гр. «-» энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий); простейшие (амебы и лямблии); грибки рода кандида. Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам I поколения развивается быстро, в течение 1-2 дней. Поэтому курс лечения детей должен быть коротким (7-10 дней), в противном случае Хинолоны I поколения надо комбинировать с другими противоинфекционными средствами; повторное назначение препаратов данной группы перспективно только после длительного перерыва (месяцы или годы).

Фармакокинетика хинолонов

Хинозол применяют только местно для промывания ран и спринцевания. Все остальные хинолоны I поколения (кроме нитроксолина) практически не всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому при приеме внутрь можно рассчитывать только на их местное действие.

Нитроксолин хорошо (около 50%) и быстро всасывается попав в кровь, он в очень небольшом проценте связывается с белками плазмы, плохо проникает в ткани и жидкости организма и, не подвергаясь биотрансформации, в неизмененном виде выводится почками, окрашивая при этом мочу в шафраново-желтый цвет. Кратность назначения данных препаратов 4 раза в сутки. При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования нитроксолина.

Побочные эффекты хинолонов I поколения

Хинолоны I поколения – это малотоксичные препараты. При их использовании у детей могут появиться диспепсические расстройства; аллергические реакции; явления йодизма (вызывают энтеросептол и хиниофон) – это понятие включает симптомокомплекс, состоящий из насморка, продуктивного кашля, избыточной саливации, болей в суставах, кожных сыпей, диареи и появления металлического привкуса во рту; явления бромизма (вызывает интестопан) – в это понятие входят следующие симптомы: слюно- и слезотечение, уменьшение секреции желудочного сока, снижение памяти и внимания, раздражение кожи (так как бромиды частично выделяются с потом). С целью профилактики возникновения бромизма больному надо давать раствор поваренной соли, так как хлор вытесняет бромиды, ускоряя их выведение из организма.

Самые опасные осложнения у ребенка могут вызвать энтеросептол или хлорхинальдол – это периферические невриты; неврит зрительного нерва, приводящий к слепоте. Мексаформ содержит М-холинолитический препарат оксифеноний бромид, поэтому его прием у ребенка иногда сопровождается повышением внутриглазного давления, затрудненным глотанием, тахикардией, гипотонией мочевого пузыря и запорами.

Хинолоны II поколения - антибиотики препараты

Препараты хинолоны II поколения:

  • кислота налидиксовая (невиграмон, неграм);
  • кислота оксолиниевая;
  • кислота пипемидиевая (палин, пипрам);
  • кислота пиромидиевая;
  • циноксацин (цинобак).

Фармакодинамика хинолонов

Хинолоны II поколения, как и антибиотики препараты I поколения, ингибируют металлозависимые ферментные системы микроорганизмов. Фармакологический эффект бактериостатический или бактерицидный в зависимости от концентрации препаратов в среде.

Спектр действия хинолонов антибиотиков: Гр. «-» энтеробактерии (эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, протей индол-непродуцирующий). Препараты эффективны в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам, сульфаниламидам и нитроксолину. Вторичная резистентность микроорганизмов к хинолонам II поколения, как и к препаратам I поколения, развивается быстро.

Фармакокинетика хинолонов

Все препараты хинолоны назначают только внутрь, они хорошо всасываются. Хинолоны II поколения являются пролекарствами, то есть только после гидроксилирования в печени образуется их активная форма (гидроксиналидиксовая кислота и т.п.). Активные метаболиты плохо проникают в различные ткани и жидкости. Они экскретируются в основном почками, только 5% – печенью. Время сохранения терапевтической концентрации препаратов в моче 4-6 ч, кратность назначения 4 раза в сутки.

Период полуэлиминации хинолонов II поколения из крови около 8 ч, однако, при почечной недостаточности он может увеличиться до 20 ч и более. В этом случае необходимо изменить согласно инструкции режим дозирования, иначе произойдет их кумуляция в организме. Взаимодействие хинолонов I и II поколений с препаратами из других групп Хинолоны нельзя принимать одновременно с антацидами и сукральфатом, содержащими металлы; препаратами железа, так как уменьшается всасывание первых. По инструкции применения Хинолоны II поколения нельзя комбинировать с нитрофуранами – они антагонисты. Зато они хорошо сочетаются с левомицетином, тетрациклинами, полиеновыми антибиотиками и сульфаниламидами.

Побочные эффекты хинолонов II поколения

При применении хинолонов II поколения меньше вероятность возникновения у ребенка побочных эффектов, чем от хинолонов I поколения. Тем не менее, у детей могут появиться аллергические реакции (сыпь, уртикарии), диспепсические расстройства, фотодерматоз, головная боль, головокружение и бессонница. Самое опасное осложнение, которое может сопровождать прием данных препаратов – это гепатотоксичность.