Оксазолидиноны - это новая группа антибиотиков, полученных синтетическим путем.
Линезолид - инструкция по применению
Антибиотик линезолид (зивокс) – является эталонным препаратом в этой группе. Препарат нарушает синтез белка и нуклеиновых кислот на уровне 50-S-субъединицы рибосом. Фармакологический эффект – бактериостатический, но на грамположительные кокки этот препарат влияет бактерицидным образом.
Показания к применению Линезолида
Спектр действия Линезолида – широкий. Согласно инструкции препарат Линезолид обладает высокой клинической эффективностью в отношении Гр. « + » кокков (включая мультирезистентные кокки, устойчивые ко всем другим, в том числе к метициллину и ванкомицину, антибиотикам!), значительно слабее препарат влияет на клостридии (в том числе Cl. difficile), Гр. «-» палочки (М. catarrhalis и Н. influenzae), микобактерии туберкулеза и пептострептококки. Вторичная резистентность развивается очень медленно и не носит перекрестного характера с антибиотиками из других групп.
Способ применения Линезолида
Фармакокинетика: в инструкции по применению указано, что антибиотик линезолид вводят внутривенно или назначают внутрь. Он быстро и независимо от приема пищи всасывается из кишечника. Биоусвоение препарата из желудочно-кишечного тракта составляет около 100 %. Максимальная концентрация линезолида в крови при его приеме внутрь возникает через 2 ч. Связывание с белками крови составляет 31 % . Объем распределения колеблется от 50 до 70 л. При применении линезолида в максимальных дозах (более 600 мг/сут – у взрослых или 10 мг/кг/сут – у детей) в спинно-мозговой жидкости возникают его терапевтические концентрации. Период полуэлиминации из крови – 5-7 ч. Препарат выводится из организма ребенка почками (30%) в неизмененном виде и печенью (70%) в виде неактивных метаболитов. Кратность назначения 1 – 2 раза в сутки.
Препарат целесообразно комбинировать с азтреонамом или гентамицином для усиления влияния на Гр. « – » флору. Он не тормозит многие изоформы цитохрома Р-450, поэтому его можно комбинировать с препаратами, подвергающимися биотрансформации в печени (например, с теофиллином и т.п.).
Побочные эффекты Линезолида
В инструкции указано, что Линезолид тормозит катехоламиновый (вызывает тираминовый и симпатомиметический эффекты за счет ингибирования МАО-А), а также серотониновый и дофаминовый (за счет ингибирования МАО-В) метаболизмы в ЦНС и на периферии.
Использование линезолида может сопровождаться у ребенка головной болью, диареей, тошнотой, рвотой, реже – гипертермией, болями в груди, животе или спине, генерализованной болью, болью в месте инъекции, тромбофлебитом, астенией, повышенной утомляемостью, головокружением, артериальной гипер- или гипотензией, фарингитом, гипоальбуминемией, повышением активности АЛТ и ACT в крови.
