Следите за нами: ВКонтакте Одноклассники Facebook Twitter RSS
MedMoon.ru - женский журнал о красоте и здоровье

Аллопуринол – инструкция по применению, состав, показания, аналоги и отзывы

 Аллопуринол

Аллопуринол – это лекарственный препарат, нарушающий синтез мочевой кислоты. Оказывает уростатическое действие.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска: Таблетки белого или почти белого, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Состав лекарства:

1 таблетка:

  • аллопуринол - 300 мг
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 20 мг, желатин пищевой - 5 мг, магния стеарат - 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг.

Фармакологическое действие

Алгоритм действия средства связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и последующего его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты понижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов. При приеме внутрь лекарство хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).

Абсорбция лекарства проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке. Учитывая продолжительный период выведения средства, в начале терапии возможна кумуляция препарата. Период полувыведения - составляет 2 часа. Время полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов. Оксипуринол – основной метаболит лекарства обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.

Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы. Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% средства выводятся кишечником в течение 48-72 часов. У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.

Показания к применению Аллопуринола

Принимать данный препарат рекомендует для лечения пациентов с гиперурикемией, которая не контролируется исключительно диетой (при уровне мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше). Лекарство принимают пациентам, страдающим заболеваниями, обусловленными повышенным уровнем мочевой кислоты, в том числе подагрой, уратной мочекаменной болезнью и уратной нефропатией.

Лекарство используют в терапии пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, первичной и вторичной гиперурикемией при гемобластозах (лимфосаркоме, остром лейкозе, хроническом миелолейкозе). 100 мг используют в педиатрической практике для лечения пациентов старше 15 лет, страдающих уратной нефропатией на фоне терапии лейкемии, а также пациентов с вторичной гиперурикемией различного генеза, врожденной ферментативной недостаточностью (включая синдром Леша-Ниена и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази).

Противопоказания

Запрещает прием препарата пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток. Прием препарата противопоказано исключительно при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин. При наличии факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, или лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) прием препарата требует тщательного медицинского наблюдения.

В инструкции отмечено также, что при нарушении функций почек дозу препарата следует понизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата. В педиатрии Аллопуринол принимают только для лечения детей старше 15 лет. Медикамент не принимают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза. При нарушении функций печени дозу препарата следует снизить, поскольку возрастает риск токсических эффектов препарата.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками. Аллопуринол не рекомендуют пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента). Кроме того, пациентам с подагрой в течение первых недель терапии необходимо соблюдать осторожность в связи с риском развития обострений (в первые недели лечения аллопуринолом пациентам с подагрой может потребоваться назначение колхицина или анальгетиков).

Прием средства следует немедленно прекратить при появлении любых признаков реакции гиперчувствительности. Лекарство показано не во всех случаях гиперурикемии, протекающей без клинических проявлений. Детям нельзя назначать Аллопуринол, за исключением случаев вторичной гиперурикемии, связанной со злокачественными опухолями системы крови и другой локализации, а также некоторых нарушений функций ферментов. В течение всего курса лечения Аллопуринолом следует обеспечить обильный прием жидкости. Суточный объем мочи должен составлять не менее 2 литров с нейтральным или слабощелочным рН.

При наличии любых факторов, предрасполагающих к снижению почечной функции (пожилой возраст, введение диуретиков, лечение гипертензии или сердечной недостаточности ингибиторами АПФ) прием лекарства требует тщательного медицинского наблюдения.

Инструкция по применению предлагает пить препарат в начале терапии, наблюдая за функцией печени. Начало приема может спровоцировать острый приступ подагры. Для предупреждения этого приступа рекомендуется сочетать Аллопуринол с нестероидным противовоспалительным препаратом или ежедневным приемом колхицина в дозе 0. 5-1 мг на протяжении не менее 1 месяца начального периода терапии.

Аллопуринол применение для лечения

Если во время приема средства возникнет приступ подагры (любой степени), прием препарата следует продолжать в тех же дозах, а для лечения приступа следует принимать нестероидный противовоспалительный препарат или колхицин. При очень высоком уровне мочевой кислоты (злокачественные новообразования и их лечение, синдром Леша-Найхена) введение лекарстваможет вызывать отложение ксантина в тканях. Риск этого эффекта можно снизить приемом достаточного количества жидкости. При нарушениях кроветворения рекомендуется регулярный контроль формулы крови. Каждая таблетка 100 мг содержит 5% мг лактозы, которую следует учитывать при составлении диеты пациенту с непереносимостью лактозы. Таблетки по 300 мг не содержат лактозы.

Вождение транспортных средств

Инструкция предупреждает о следующих побочных действиях в виде сонливости, головокружения и снижения способности концентрировать внимание. Поэтому степень ограничения или запрета на вождение транспорта и работу с механизмами врач должен определять для каждого своего пациента индивидуально!

Побочные действия

Побочные эффекты обычно редки. Их частота повышается при нарушении функций почек и/или печени. Кожа и реакции чувствительности: это наиболее частые явления. Они могут возникнуть в любое время на протяжении курса лечения. Эти реакции могут проявляться в виде зуда, макулопапулярной сыпи, иногда шелушения или зуда, а в редких случаях - в виде эксфолиативных изменений. При возникновении таких реакций Аллопуринол следует немедленно отменить. Если кожные реакции слабые, после их исчезновения аллопуринол можно вновь назначить в малых дозах (5 мг/кг веса тела), которые можно затем постепенно повышать. При рецидиве кожных реакций средство следует отменить немедленно и навсегда.

В редких случаях наблюдаются кожные реакции, связанные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией, напоминающие синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла. Сопутствующий васкулит и тканевая реакция могут иметь различные проявления, в т. ч. гепатит, почечную недостаточность, а в редких случаях – эпилептические судороги. В этих случаях Аллопуринол следует отменить немедленно и навсегда.

Чаше всего такие реакции на прием средства встречаются у пациентов с нарушениями функций почек и/или печени. Для устранения симптомов можно вводить кортикостероиды. В редких случаях после того как был принят Аллопуринол возможен анафилактический шок. Суставы и костно-мышечная система: начало приема средства может спровоцировать острый приступ подагры. Что касается, пищеварительной системы: редко - тошнота и рвота (их можно избежать, принимая препарат после еды), боль в животе, диарея. В некоторых случаях возможны нарушения функций печени (повышение уровнен щелочной фосфатазы и трансаминаз сыворотки крови). Гепатит может развиться при отсутствии других симптомов общей гиперчувствительности.

А системы кроветворения: в некоторых случаях наблюдались тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, особенно часто у пациентов с почечными и/или печеночными заболеваниями. Прочие: алопеция, головная боль, сонливость, астения, головокружение, невропатия, катаракта, нарушения зрения - однако связь этих побочных эффектов с приемом препарата не была доказана.

Инструкция по применению Аллопуринола

Таблетки предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме лекарства необходимо использовать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты).

Продолжительность лечения и дозы лекарства определяет врач. Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная норма составляет 100-300 мг. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме. Средняя поддерживающая норма составляет 200-600 мг лекарства в сутки.

Инструкция предлагает принимать препарат в некоторых случаях высокими дозами (600-800 мг в сутки). Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг на прием). При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль). Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Способ и дозировка

Людям с почечной недостаточностью средство марки Аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Инструкция по применению отмечает также, что эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность употребления препарата мала – то дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).

Людям с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг лекарства в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг в сутки. Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).

Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю). При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

При беременности и лактации

Свойство лекарства вызывать патологию плода человека не было выявлено. Однако, достаточных достоверных исследований о использовании препарата во время беременности и кормления грудью у человека проведено тоже не было. Поэтому беременным женщинам принимать этот препарат можно только по назначению своего врача и только при отсутствии терапевтической альтернативы, когда заболевание представляет больший риск для плода и матери. Так как аллопуринол и оксипуринол выделяются в грудное молоко, в период лактации следует воздержаться от назначения препарата, либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Аллопуринол для детей

У детей принимают только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена). Обязательна консультация врача. Суточную дозу для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема. Максимальная суточная доза для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Аллопуринол при сочетанном применении понижает выведение пробенецида. А так же Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность средства. Лекарство замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних. Увеличивается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме лекарства с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом. Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов.

При необходимости сочетанного приема данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида. Повышая, риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови). Средство увеличивает при одновременном использовании в период полувыведения видарабина. Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме. Лекарство может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Отечественные и зарубежные аналоги

Структурные аналоги лекарства по действующему веществу:

  • Аллопуринол Эгис;
  • Аллупол;
  • Алопрон;
  • Пуринол;
  • Санфипурол.

Цена в аптеках

Ознакомьтесь с ценой на Аллопуринол в 2018 году и дешевыми аналогами >>> Стоимость препарата Аллопуринол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов в препарате, и ценовой политикой аптечной сети. Но важно то, что разница в цене между зарубежными и российскими аналогами остаётся практически неизменной.

На сайте MedMoon.ru лекарственные препараты классифицированы как по алфавиту, так и по действию на организм. У нас опубликованы только самые актуальные и новые лекарства. Информация о препарате Аллопуринол регулярно обновляется по требованию производителей.

Елена


Прием Аллопуринола произвел на меня хорошее впечатление, так как боли при подагре описать довольно сложно. Но после нескольких приемов по назначению врача мне стало гораздо лучше, поэтому я могу охарактеризовать его действие только как положительное.
Вероника Александровна


Я познакомилась с Аллопуринолом, когда попала в больницу с сильными болями в области живота. Врачи диагностировали мне мочекаменную болезнь, в следствие чего и был назначен Аллопуринол. Он помог мне справиться болями и чувствовать себя значительно лучше.
Александра


Мой отец давно страдает подагрой, но в последнее время боли настолько усилились, что терпеть их не было никаких сил. В срочном порядке обратившись к специалистам, нам сообщили, что делать это нужно было гораздо раньше, и назначили прием Аллопуринола. Надо сказать, что облегчение пришло к отцу быстро, но излечить это заболевание полностью никак нельзя, поэтому он продолжает принимать данное средство и чувствует себя достаточно хорошо.
Владимир П.


Стал замечать, что иногда испытываю боли в районе поясницы, которые раньше списывал на сквозняк. Решил обратиться к врачу и получил диагноз «мочекаменная болезнь». Однако доктор сказал, что я обратился вовремя, и стадия еще не запущенная, поэтому лечить ее можно медикаментозно. Так мне назначили применение Аллопуринола, которое в последствие стало для меня облегчением.
Катя


Моя мама страдает от подагры, к сожалению, полностью излечить данное заболевание на сегодняшний день невозможно. Но поддерживать себя в более или менее нормальном состоянии ей помогает Аллопуринол. Для того, чтобы он оказывал должное воздействие, нужно тщательно изучить инструкцию, а еще лучше – обратиться к врачу.
Комментарии с 1 по 5 из 8 | Следующие | В конец
Оставьте свой отзыв:

Поля отмеченные * обязательны. HTML тэги отключены.

Если не можете разобрать код, нажмите на него. Картинка будет заменена.
 



РЕКОМЕНДУЕМ