Полимиксин - группа антибиотиков
К данной группе антибиотиков относят:
- полимиксин М,
- полимиксин В (аэроспорин, полмикс, бациллоспорин),
- полимиксин Е (колистин).
Полимиксины нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны. Они действуют как на делящиеся, так и на находящиеся в стадии покоя микроорганизмы.
Полимиксин - инструкция по применению для детей
Фармакологический эффект – бактерицидный. Спектр действия – узкий.
Полимиксины влияют только на некоторые Гр. «-» палочки (псевдомонады, клебсиеллы, энтеробактер, гемофильные палочки, иерсинии, эшерихии, шигеллы, сальмонеллы, бордетеллы, холерный вибрион).
Фармакокинетика Полимиксинов
Полимиксины – высокополярные вещества. Полимиксин М – назначают детям внутрь или местно, его биоусвоение из желудочно-кишечного тракта составляет 1 – 2%. Однако при инфекционных заболеваниях кишечника, наличии эрозий или язв его биоусвоение может увеличиться до 10-15%, что необходимо учитывать, так как терапевтический диапазон этих препаратов крайне мал.
По инструкции применения Полимиксин В и Е вводят ребенку внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально, в полости, а также в форме аэрозоля в легкие. Связывание препаратов белками крови незначительно. При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч (у новорожденных – через 1 ч).
У данных препаратов мал объем распределения. Они плохо проникают в плевральную, перитонеальную и асцитическую жидкости. Даже при менингите практически не попадают в ликвор. Для создания необходимой концентрации требуется их введение непосредственно в очаги инфекции (в полости плевры, брюшины, суставов) или эндолюмбально. В печени подвергается биотрансформации лишь 2-4% препарата.
Циркулирующий в крови полимиксин на 90% выводится почками в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Но активность его в моче зависит от ее рН. Препарат эффективен только в кислой среде.
Период полуэлиминации из крови полимиксинов В и Е равен 3,5-4 ч. Кратность назначения препаратов по инструкции 3-4 раза в день. Однако при почечной недостаточности период полуэлиминации может увеличиваться до 6-35 ч, что требует коррекции режима дозирования. У новорожденных детей (только по жизненным показаниям!) эти антибиотики надо вводить с кратностью 1 раз в день (иногда 1 раз в 2 дня).
Как взаимодействуют Полимиксины с препаратами из других групп?
Согласно инструкции применения Полимиксины В и Е нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Совместное их назначение с миорелаксантами (дитиликом, тубокурарином и др.), препаратами магния, аминогликозидными антибиотиками, тетрациклинами, левомицетином может привести к нарушению нервно-мышечной передачи. Одновременное введение с нефротоксичными средствами (цефалоспоринами I поколения, ванкомицином, индометацином и др.) – к повреждению почек.
Полимиксин - побочные эффекты
Нежелательные эффекты Полимиксинов:
Нейротоксичность:
- нарушение нервно-мышечной передачи (мышечная слабость, нарушение дыхания);
- периферические нейропатии (зуд в области рта, глаз, языка);
- нарушение зрения, речи, слуха;
- сонливость и раздражительность.
Нефротоксичность: в моче ребенка появляется белок, цилиндры, эритроциты. У детей может возникать олигурия и повышаться уровень мочевины в крови, а также нарушается электролитный баланс (гипокальциемия, гипокалиемия).
При приеме Полимиксинов внутрь – боли в эпигастрии, тошнота, анорексия. При внутримышечном введении – боль в месте инъекции, при внутривенном – флебит. При введении препарата в форме аэрозоля – существует опасность появления бронхоспазма у ребенка.
Редко – тромбоцитопения.
