Нитрофураны препараты названия
В данную группу входят следующие препараты нитрофуранов:
- фурацилин;
- фуразолидон (нифурозид);
- фурадонин (нитрофурантоин, макродантин);
- фурагин (солафур);
- фуразолин;
- нифуроксазид (эрцефурил).
Нитрофуран инструкция по применению
Фармакокинетика нитрофуранов
За счет электростатических сил и водородных связей нитрофураны образуют комплексы с нуклеиновыми кислотами, и тем самым блокируют действие последних, оказывая бактериостатический эффект. Кроме того, под влиянием редуктаз микроорганизмов происходит восстановление нитрогруппы препаратов и их превращение в токсичные для клетки продукты, которые угнетают дыхательную цепь (блок НАДН), цикл трикарбоновых кислот (цикл Кребса) и ряд других биохимических процессов в микробной клетке, что приводит к нарушению функции цитоплазматической мембраны и разрушению микробной стенки. Таким образом эти препараты оказывают бактерицидное действие. Фармакологический эффект зависит от введенной дозы препарата, его концентрации и может быть бактериостатическим или бактерицидным.
Нитрофураны, в отличие от других противоинфекционных средств, не нарушают и даже, наоборот, повышают сопротивляемость макроорганизма к инфекции (увеличивают фагоцитарный индекс лейкоцитов, титр компонентов комплиментарной системы и т.п.). Под влиянием нитрофуранов микроорганизмы уменьшают продукцию токсинов и теряют способность вырабатывать антифаги. Важно, что препараты сохраняют свою эффективность в присутствии гноя и других продуктов тканевого распада.
Показания к применению нитрофуранов
Спектр действия нитрофуранов:
Гр. «-» энтеробактерии (кроме клебсиелл, протея, энтеробактера) и Гр. «-» кокки (менингококки и гонококки), Гр. «+» кокки (стафилококки, стрептококки и пневмококки), простейшие (трихомонады, лямблии). У препаратов есть слабое влияние на спирохеты, клостридии и хламидии.
Вторичная резистентность микроорганизмов к нитрофуранам развивается медленно, носит перекрестный характер в пределах группы препаратов и не распространяется на антибактериальные средства других химических групп и антибиотики.
Фармакокинетика нитрофуранов
Нитрофураны (кроме фурацилина) назначают внутрь после еды. Внутривенно вводят только фурагин. Для местного применения предназначены фурацилин и фурагин. Из желудочно-кишечного тракта биоусвояемость составляет около 50% (исключение – фуразолидон 30% и нифуроксазид – 0%). Препараты, попав в кровь ребенка, плохо связываются с белками плазмы, частично связываются с эритроцитами.
Распределяется в организме это лекарство неравномерно. Они очень хорошо проникают в лимфу, препятствуя распространению инфекции по лимфатическим путям. В желчи фурадонин обнаружен в концентрации в 200 раз большей, чем в сыворотке крови. Нитрофураны попадают через плаценту к плоду, но их концентрация в его плазме значительно меньше, чем в плазме крови матери. Время сохранения терапевтической концентрации нитрофуранов в плазме крови 4-6 ч, поэтому их назначают 4 раза в сутки.
Биотрансформации нитрофураны подвергаются в небольшом количестве: 5% – в печени и 3% – в почках. Экскреция их осуществляется преимущественно почками (85%) в неизмененном виде путем секреции в проксимальных канальцах. При нарушении выделительной функции почек биотрансформации подвергается большая доля введенной дозы и коррекции режима, как правило, не требуется. Выведение нитрофуранов почками происходит более интенсивно в щелочной среде, при смещении рН в кислую сторону увеличивается их реабсорбция и опасность кумуляции в организме.
Период полуэлиминации нитрофуранов из крови в среднем менее 30 мин, однако при недостаточности выделительной функции дочек он может в несколько раз увеличиться. У новорожденных период полуэлиминации равен 4,5 ч.
Взаимодействие нитрофуранов с препаратами из других групп
Для получения синергизма эти препараты можно сочетать с антибиотиком (одним!). Например, при лечении стафилококковой инфекции у детей – с пенициллинами, аминогликозидами, макролидами; при кишечных инфекционных заболеваниях – с левомицетином, тетрациклинами.
Согласно инструкции, нитрофураны нельзя назначать одновременно с:
- сульфаниламидами и хинолонами I, II поколений (антагонизм);
- антидепрессантами – ингибиторами моноаминоксидазы и адреномиметиками (опасность чрезмерного влияния на сердечно-сосудистую систему, возникновение артериальной гипертензии и тахикардии);
- аскорбиновой кислотой, кальция хлоридом и аммония хлоридом (опасность кумуляции нитрофуранов).
Побочные эффекты нитрофуранов
Нежелательные эффекты препаратов
Это малотоксичные препараты при кратковременном применении у детей. Наибольшую опасность из данной группы представляет фурадонин.
Диспепсические расстройства;
Аллергические реакции (кожные сыпи, эозинофилия, аллергические инфильтраты в легких + кашель + лихорадка, редко – обратимый фиброз легких);
Артериальная гипертензия (чаще при применении фуразолидона). Больным, получающим нитрофураны, рекомендуют даже исключить из диеты продукты, содержащие аминокислоту тирозин (сыр, сливки, бананы), из которой в организме синтезируется норадреналин;
Нейротоксикоз (чаще вызывает фурадонин): головная боль, головокружение, парестезии, мышечные атрофии, парезы, параличи, нарушение слуха, необратимое поражение зрительного нерва;
Холестаз (реологические изменения свойств желчи чаще возникают при использовании фурадонина), токсический гепатит;
Антабусоподобное действие (снижение толерантности к алкоголю сохраняется в течение 5-7 дней и после отмены препаратов);
У детей младшего возраста (до 1 года) и людей с генетической предрасположенностью (дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) может появиться гемолиз эритроцитов и образоваться метгемоглобин, так как нитрофураны обладают окислительной активностью.
