Фузидиевая кислота - фузидин ингибирует синтез РНК на уровне 50-S-субъединицы рибосом.
Фузидин - инструкция по применению
Фармакологический эффект – бактериостатический.
Показания к применению Фузидина
Спектр действия Фузидина: согласно инструкции по применению препарат главным образом влияет на стафилококки (золотистый, эпидермальный, метициллинчувствительный и метициллинрезистентный), хотя может оказывать действие и на другие Гр. « + » кокки (стрептококки, пневмококки, фекальный энтерококк), а также нейссерии, коринебактерии, бактероиды, клостридии (кроме CI. difficile), актиномицеты. На Гр. « – » бактерии препарат не влияет. Вторичная резистентность микроорганизмов к фузидину развивается быстро, по «стрептомициновому» типу.
Способ применению Фузидина
Фармакокинетика: Препарат Фузидин существует в виде двух солей:
Натриевая соль препарата предназначена детям для приема внутрь. При этом может возникнуть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, чтобы уменьшить это действие, препарат надо запивать молоком или сахарным сиропом.
Диэтиламиновую соль по инструкции применения разводят в цитратно-фосфатном буфере и вводят только внутривенно. При внутримышечном введении у ребенка возникает некроз ткани!
При приеме через рот биоусвоение составляет 90%, но препарат всасывается медленно. Время возникновения максимальной концентрации в крови – 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови 95%. Однако у фузидина низкое сродство с белками крови, поэтому он быстро десорбируется и легко поступает в различные ткани и жидкости: кожу, хрящи, кости, печень, почки, бронхиальный секрет, плевральный экссудат, а также в очаги воспаления и секвестры. Препарат плохо проникает в спинномозговую жидкость и молоко матери.
Время сохранения терапевтической концентрации в крови около 8 ч, кратность назначения 3 (2) раза в сутки. Главный путь элиминации – биотрансформация в печени и экскреция с желчью. При этом создаются высокие концентрации, достаточные для получения терапевтического эффекта при инфицировании желчных путей. Препарат, попав в кишечник, подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция с мочой составляет всего лишь 0,1%, поэтому при заболеваниях почек коррекции дозы не требуется. Период полуэлиминации из крови ребенка около 16 ч.
Для увеличения спектра действия и предупреждения возникновения вторичной резистентности фузидин комбинируют с некоторыми бактериостатическими (тетрациклинами, рифампицином) или бактерицидными (аминогликозидными) антибиотиками.
Побочные эффекты Фузидина
Нежелательные эффекты Фузидина
Фузидин – малотоксичный препарат, но он вызывает диспепсические расстройства (тошноту, рвоту, анорексию, боли в эпигастрии). При внутривенном введении есть опасность возникновения флебита.
