Пролонгированные (дюрантные) препараты бензилпенициллина – это бициллины.
Бициллин детям - инструкция по применению
Бициллин-1
Бициллин-1 (бензатинпенциллин G, экстенциллин) – дибензилэтилендиаминовая соль бензилпенициллина. Его вводят только внутримышечно, с кратностью 1 раз в неделю.
Бициллин-3
Бициллин-3 – комбинация калиевой, новокаиновой солей бензилпенициллина и бициллина-1 в равных пропорциях по 100 тыс. ЕД каждого. Его вводят детям только внутримышечно, с такой же кратностью, как бициллин-1.
Бициллин-5
Бициллин-5 – комбинация новокаиновой соли бензилпенициллина и бицилина-1, в пропорции 1:4. Согласно инструкции его вводят детям только внутримышечно, с кратностью 1 раз в 2 нед.
Все вышеназванные бициллины для детей нельзя назначать внутрь, так как они неустойчивы в кислой среде желудка и разрушаются бета-лактамазами кишечной флоры. Бета-лактамазы – это ферменты, которые разрывают бета-лактамное кольцо, входящее в состав химической структуры пенициллинов. Поэтому пенициллины, а также цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, имеющие в своей структуре такое кольцо, объединяют в группу так называемых бета-лактамных антибиотиков.
Пенициллин детям - инструкция по применению
Из группы естественных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиме тилпенициллин (пенициллин V). Его биоусвояемость составляет 30-60%. Такое большое колебание объясняется:
- индивидуальными особенностями рН желудочного сока;
- степенью соблюдения правил приема препарата по отношению к приему пищи;
- особенностями покрытий таблеток, используемых разными фирмами-изготовителями.
Препарат пенициллин связывается с белками плазмы крови на 80%, то есть лишь 20% остается в свободной, рабочей форме. Поэтому нельзя рассчитывать на быстрое получение эффекта, нерационально применять такой препарат у больных детей с тяжелым течением заболевания, или требуется его обязательное комбинирование с другими антибиотиками. Все остальные фармакокинетические показатели феноксиметилпенициллина практически не отличаются от бензилпенициллина.
